期刊简介
本刊为专业学术性刊物。主要刊登实验药理学与实验毒理学方面的研究论著、简报、短讯、专题述评和短篇综述。读者对象为从事药理学、毒理学、药学、医学和生物基础科学研究的科技工作者。
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首页>中国药理学与毒理学杂志
- 杂志名称：中国药理学与毒理学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所,中国药理学会,中国毒理学会
- 国际刊号：1000-3002
- 国内刊号：11-1155/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：医学文摘, 知网收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
柴胡皂苷及其代谢产物潜在靶点蛋白预测和部分验证
钟倩雯；朱安；王旗
关键词：柴胡皂苷, 靶点蛋白, 谷胱甘肽S转移酶
摘要：目的 以柴胡的主要药效/毒性成分柴胡皂苷(SS)及代谢产物(共30种化合物)为研究对象,预测并验证部分靶点蛋白.方法 ①通过PharmMapper反向分子对接法和Sybyl X正向分子对接预测SS及其代谢产物的潜在靶点蛋白,并预测了柴胡皂苷a(SSa)与潜在靶点蛋白谷胱甘肽S转移酶A2(GST A2)间的结合模式.②体外实验:用SSa 0,0.03,0.06,0.13,0.25和0.50 mmol·L-1处理HepaRG细胞24 h,采用CCK-8法检测细胞存活率;HepaRG细胞用SSa 0,0.03,0.13和0.50 mmol·L-1处理24 h,GST活性检测试剂盒检测细胞GST酶活性.结果 ①PharmMapper和Sybyl X预测SS及代谢产物的潜在靶点蛋白包括:GST A2、磷脂酰胆碱转移蛋白、腺苷激酶、胸苷酸合成酶、雌激素受体、雌二醇17-β-脱氢酶1、原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Pim1、胆汁酸受体和维A酸结合蛋白2.预测结果显示,SSa与GST A2之间对接得分高,二者匹配良好,很可能存在相互作用.②体外实验:SSa能抑制HepaRG细胞存活,呈一定的量效关系(R 2=0.8848,P<0.05);随着SSa浓度升高,细胞内GST活性升高(P<0.01).结论 SS及其代谢产物的潜在靶点蛋白为GST和磷脂酰胆碱转移蛋白等,GST可能是SSa的靶点蛋白之一.
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