期刊简介
本刊为专业学术性刊物。主要刊登实验药理学与实验毒理学方面的研究论著、简报、短讯、专题述评和短篇综述。读者对象为从事药理学、毒理学、药学、医学和生物基础科学研究的科技工作者。
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首页>中国药理学与毒理学杂志
- 杂志名称：中国药理学与毒理学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所,中国药理学会,中国毒理学会
- 国际刊号：1000-3002
- 国内刊号：11-1155/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：医学文摘, 知网收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
不同配体对m5乙酰胆碱受体-G蛋白亚单位G11融合蛋白表达和功能的影响
郭政东；王海波；李智；刘洪瑞；郭政礼；赵立斌
关键词：受体, 毒蕈碱, G蛋白类, 融合蛋白, 胆碱能激动剂, 胆碱能拮抗剂
摘要：目的制备毒蕈碱乙酰胆碱受体m5亚型与G-蛋白亚单位G11(m5AChR-G11)融合蛋白,探索m5AChR与G11之间的耦联功能、相互作用及其影响因素.方法两步PCR法建立m5AChR与G11融合cDNAs,并在Sf9细胞内表达.[3H]QNB和[35S]GTPγS结合实验检测m5AChR与G11融合蛋白的功能.结果m5AChR-G11融合蛋白的表达水平为(60.4±2.0)nmol·g-1膜蛋白.不同配体存在使融合蛋白中G11与GDP的亲和力发生变化.乙酰胆碱(ACh)、卡巴胆碱、毛果芸香碱、异丙铵、异丙嗪及阿托品存在时,GDP的IC50值分别为135,63,182,4.1,8.9和5.9 μmol·L-1,无配体存在时,GDP的IC50值为23.4 μmol·L-1.结论杆状病毒Sf9细胞系统表达的m5AChR-G11融合蛋白具备m受体配体结合特性和组分间耦联的功能.m5AChR-G11融合蛋白对GDP亲和力取决于m受体配体的性质,分析GDP的亲和力的变化有利于筛选和鉴别m5受体亚型特异性配体.
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