期刊简介
本刊为专业学术性刊物。主要刊登实验药理学与实验毒理学方面的研究论著、简报、短讯、专题述评和短篇综述。读者对象为从事药理学、毒理学、药学、医学和生物基础科学研究的科技工作者。
往期目录
-
2001
-
2002
-
2003
-
2004
-
2005
-
2006
-
2007
-
2008
-
2009
-
2010
-
2011
-
2012
-
2013
-
2014
-
2015
-
2016
-
2017
-
2018
首页>中国药理学与毒理学杂志
- 杂志名称：中国药理学与毒理学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所,中国药理学会,中国毒理学会
- 国际刊号：1000-3002
- 国内刊号：11-1155/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：医学文摘, 知网收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
酮康唑对大鼠鼻腔和灌胃给予咪达唑仑及其代谢产物药动学差异的影响
王娟；王晓英；李敬来；李峥；郑爱萍；张振清；庄笑梅
关键词：咪达唑仑, 酮康唑, 药代动力学, 药物相互作用
摘要：目的：在系统比较大鼠鼻腔和灌胃给予咪达唑仑药动学特征的基础上，进一步比较酮康唑对2种给药途径药动学的影响。方法24只大鼠随机分为4组，每组6只。其中2组分别经鼻腔或灌胃只给予咪达唑仑（1 mg?kg-1），另外2组联用细胞色素P450酶3A（CYP3A）抑制剂酮康唑（30 mg?kg-1）后再分别经鼻腔或灌胃给予咪达唑仑，不同时间点采集血样，测定咪达唑仑和1′-羟基咪达唑仑浓度，计算药代动力学参数，并进行统计学分析。结果大鼠单独经鼻腔和灌胃给予咪达唑仑后，原型药物的达峰时间（Tmax）分别约为2和25 min，药时曲线下面积（AUC）分别为296和179μg?L-1?h。合用酮康唑后，在鼻腔和灌胃给药条件下，咪达唑仑原型药物在大鼠体内的AUC分别增加到原来的2.1和3.3倍。但是，酮康唑不改变咪达唑仑鼻腔给药的Tmax，而合用酮康唑后，咪达唑仑灌胃给药的Tmax延长至1.14h。结论咪达唑仑经鼻腔给药与经口服给药相比，吸收迅速、药物暴露量大，更适合于临床急救。咪达唑仑经鼻腔给药合用酮康唑后，不改变吸收速度，但抑制其代谢转化，药物体内驻留时间明显延长；咪达唑仑口服给药合并给予酮康唑后，吸收减慢，抑制代谢转化，体内药物暴露量明显增加。由于咪达唑仑的中枢镇静作用，2种途径合用酮康唑时均应考虑适当减少给药剂量或延长给药间隔。
友情链接