期刊简介
本刊为专业学术性刊物。主要刊登实验药理学与实验毒理学方面的研究论著、简报、短讯、专题述评和短篇综述。读者对象为从事药理学、毒理学、药学、医学和生物基础科学研究的科技工作者。
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首页>中国药理学与毒理学杂志
- 杂志名称：中国药理学与毒理学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所,中国药理学会,中国毒理学会
- 国际刊号：1000-3002
- 国内刊号：11-1155/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：医学文摘, 知网收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学
张枢；韩江彬；冷广意；沙春洁；刘万卉
关键词：戈舍瑞林, 迟效制剂, 药代动力学
摘要：目的：研究不同剂量戈舍瑞林缓释植入剂在大鼠体内的药代动力学及药效动力学特征，以揭示其体内释放过程、时间、剂量和药效之间的关系。方法雄性SD 大鼠每只分别sc给予戈舍瑞林缓释植入剂0．3，0．6和1．2 mg。采用HPLC-MS/MS方法测定体内戈舍瑞林浓度及睾酮浓度。WinNonlin 6．3软件计算药代动力学参数。结果所得参数血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-t ）分别为770±96，1534±299和（3233±777）μg·L-1·h；药峰浓度（cmax ）分别为3．7±0．3，6．8±2．2和（17．6±5．4）μg·L-1，均与剂量呈明显线性相关，相关系数r分别为0．942和0．923；药峰时间（Tmax ），半衰期（t1/2），平均滞留时间（MRT），清除率（Cl）与表观分布容积（Vd ）则均无显著差异。给药初期睾酮浓度显著上升，随后快速下降至低浓度水平，随着剂量的增加，睾酮变化并未呈现良好的量效关系，大鼠给予戈舍瑞林缓释植入剂剂量达到每只0．6 mg以上，4 d后均能抑制血浆睾酮水平至理论去势水平（0．5μg·L-1），且可以维持至第28天。在给药28～35 d以后恢复至正常水平。结论戈舍瑞林缓释植入剂每只0．3～1．2 mg剂量范围内呈线性药代动力学特性。
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