期刊简介
本刊为专业学术性刊物。主要刊登实验药理学与实验毒理学方面的研究论著、简报、短讯、专题述评和短篇综述。读者对象为从事药理学、毒理学、药学、医学和生物基础科学研究的科技工作者。
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首页>中国药理学与毒理学杂志
- 杂志名称：中国药理学与毒理学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所,中国药理学会,中国毒理学会
- 国际刊号：1000-3002
- 国内刊号：11-1155/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：医学文摘, 知网收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
济泰片对人肝及Beagle犬肝中美沙酮代谢活性的影响
老东辉；严东明；马璟
关键词：济泰片, 美沙酮, 药物相互作用, 细胞色素P450酶系统
摘要：目的 评价济泰片对人肝中美沙酮代谢活性潜在的抑制作用及对Beagle犬肝中美沙酮代谢活性潜在的诱导作用.方法 在人肝微粒体中加入济泰片1.5 ～150 mg·L-1,CYP3A4抑制剂酮康唑及CYP2D6抑制剂奎尼丁,再加入美沙酮进行共孵育30 min.用美沙酮的代谢产物2-亚乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷(EDDP)的生成速率反映美沙酮的代谢活性,评价济泰片对美沙酮的抑制作用.Beagle犬ig给予济泰片0.1875,0.625和1.875 g·kg-1,每天1次,共36周后制备犬肝微粒体,在制备的犬肝微粒体中加入美沙酮进行共孵育30 min,检测济泰片组美沙酮的代谢产物EDDP的生成速率.结果 阳性抑制剂酮康唑、奎尼丁能显著抑制人肝微粒体中的美沙酮代谢,而济泰片未见明显抑制作用.济泰片1.875 g·kg-1组Beagle犬肝微粒体中美沙酮去甲基化反应的反应速率、代谢能力及单位体质量代谢能力均显著高于正常对照组,分别为0.86±0.17 vs (0.49 ±0.10)cps·min-1·mg-1蛋白,228±62 vs (115±13)cps·min-1·mg-1蛋白,10.6±0.8 vs(24.4±5.6) cps·min-1 ·mg-1蛋白·g-1 (P ＜0.05).结论 济泰片对人肝中美沙酮的代谢不会产生抑制作用.济泰片对Beagle犬肝中美沙酮代谢具有一定的诱导作用.
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