期刊简介

               本刊为专业学术性刊物。主要刊登实验药理学与实验毒理学方面的研究论著、简报、短讯、专题述评和短篇综述。读者对象为从事药理学、毒理学、药学、医学和生物基础科学研究的科技工作者。                

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  • 杂志名称:中国药理学与毒理学杂志
  • 主管单位:军事医学科学院
  • 主办单位:军事医学科学院毒物药物研究所,中国药理学会,中国毒理学会
  • 国际刊号:1000-3002
  • 国内刊号:11-1155/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:医学文摘, 知网收录(中), 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 维普收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, CA 化学文摘(美), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
中国药理学与毒理学杂志2010年第01期

噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征

李峥;庄笑梅;李素云;张振清;阮金秀

关键词:噻吩诺啡, 色谱法, 高压液相, 细胞, 培养的, 糖蛋白类, 多药耐药相关蛋白类
摘要:目的 探讨噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征及其对P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响.方法 采用高效液相色谱-质谱-质谱法测定噻吩诺啡浓度,研究噻吩诺啡在单层细胞中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对噻吩诺啡在Caco-2细胞上转运的影响;流式细胞仪检测胞内钙黄绿素-AM浓度,评价噻吩诺啡对P-gp的抑制作用;采用Western蛋白印迹法检测P-gp表达.结果 噻吩诺啡通过Caco-2单层细胞的转运量在1.5 h内随时间延长呈线性增加,表观渗透系数(P_(app))2.338×10~(-6) cm·s~(-1);加入P-gp及多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂环孢素A和MK571后分别提高2.8和2.3倍;在噻吩诺啡作用下,胞内钙黄绿素-AM浓度无显著变化,P-gp表达无显著增加.结论 噻吩诺啡在Caco-2细胞吸收中等偏差,是P-gp和MRP2的共同底物,噻吩诺啡对P-gp无诱导或抑制作用.